发明人张洁（四川九章）在大会上进行注射用绿原酸临床数据发布

       “中国医药创新与投资”大会于2016年11月14日在苏州金鸡湖国际会议中心召开，四川九章就注射用绿原酸制剂的临床研究阶段性数据进行了发布。

        119年前，英国科学家Osbome和Cambell，发现了一种能使葵花籽蛋白变黑的活性物质。12年以后Corter等人将这种活性物质命名为绿原酸（在特定条件下可呈现出油绿色）。38年以后也就是1947年，距离发现绿原酸半个世纪，Rudkin和Nelson确定了绿原酸的分子结构（分子量为354.31）。距离发现这种物质103年，四川九章第一次将绿原酸单体作为治疗药物进行了系统研发，完成了临床前所有研究。于2013年获得CFDA颁发的临床批件。

        公元2000年以后，四川九章可公斤级获取纯度在99%以上的绿原酸单体，并对其中0.1%的杂质定性定量，作为绿原酸原料药，其特点是低毒、低刺激、无致敏性。

        在药物研究方面，四川九章尊重自然，顺应客观规律，探索、了解绿原酸的特性，掌握其生物活性。并与中国医学科学院药物所建立了紧密、长期的战略合作关系，组成了绿原酸研发的高端平台，目前在深度和广度上绿原酸作用机制、药效、与其他肿瘤的药物联合使用进行的非常顺利。另外数据显示，绿原酸在治疗自身免疫性疾病(如红皮型银屑病、系统性红斑狼疮)表现出卓越的疗效，在此类疾病领域的药物研发也在稳步进行中。

        抗肿瘤机制研究显示，绿原酸为多通道多靶点的天然活性物质（单体），通过免疫和细胞两个层面发挥抗肿瘤作用。免疫层面，绿原酸具有多通道多靶点的特性，可识别并调节多个免疫哨卡，如LAG-3；另外、绿原酸还可对肿瘤相关巨噬细胞起到调节作用，抑制M2的增殖、并促使M2向M1的转化。细胞层面，绿原酸可诱导肿瘤细胞分化，促使肿瘤细胞向恶性程度低的形式转变。

绿原酸抗肿瘤机制研究者，中国医学科学院药物研究所陈晓光教授（左一）

        四川九章在北京肿瘤医院、北京世纪坛医院、中国医学科学院肿瘤医院分别围绕优势瘤谱探索、脑胶质瘤和给药途径探索及肺癌药效探索3个研究重点开展I期临床试验。目前的临床试验研究结果显示，绿原酸的优势瘤谱为肺癌、脑胶质瘤、肝癌等恶性肿瘤，在临床试验受试者中有良好的安全性和耐受性，临床未见明显的毒副作用。药代动力学研究结果表明，药物在体内消除较快，半衰期（t1/2）为1.15h，未出现药物蓄积。

脑胶质瘤临床试验主要研究者李文斌教授（北京世纪坛医院脑胶质瘤科主任）在大会上进行脑胶质瘤临床试验数据发布

        多年来，四川九章围绕绿原酸的关键治疗领域、相关衍生物、核心工艺和新型剂型，共申请国际国内发明专利84项，实用新型专利1项，已获授权专利20项。未来，我们将根据绿原酸抗肿瘤的广谱性，寻找并确定优势瘤谱，开展不同瘤种的国际国内临床研究；并尽快把与免疫相关的疾病推向临床。