绿原酸作为国际公认的植物黄金引起了较多关注，各方面的研究报道越来越多。绿原酸具有广泛且显著的药理活性，而绿原酸的生物活性在很大程度上取决于其在体内的吸收、分布、代谢、排泄等，本文系统地综述了近十余年绿原酸药动学研究概况，以期为绿原酸进一步临床试验研究提供参考依据。

吸收：目前研究表明，绿原酸在胃、小肠、大肠均有吸收，其中，在胃和小肠中以原型吸收入血；另外，绿原酸的吸收还受空腹或饱腹的影响。人体研究表明，绿原酸口服吸收差，只有少部分在小肠以原型吸收，大部分则进入结肠经微生物代谢为安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物质后被吸收。因此口服绿原酸后，在血浆中主要以代谢产物的形式存在。葛建丹等和Konishi等人针对Caco-2 和MDCK 细胞单层模型的实验研究表明，绿原酸的吸收机理主要是通过旁细胞扩散的方式进行不饱和转运，绿原酸跨细胞转运同时存在吸收/重吸收、分泌的动力学过程，P-糖蛋白部分参与了绿原酸的分泌；绿原酸在肾小管细胞的重吸收有转运蛋白参与。

分布：任霞等在大鼠中的实验表明，静脉注射后绿原酸主要分布于肾组织，其次分布于肝、肺、心、肌肉、肠、胃和脂肪等组织。李秋红等在实验中观察到，受试动物唾液中测出低浓度绿原酸，提示绿原酸在唾液中有分布，分泌到唾液中的绿原酸可能对进入口腔引起上呼吸道感染的病菌有一定的抑制作用。体外实验研究表明，绿原酸可与人血清白蛋白(HAs)结合，但不同浓度时结合方式有所不同：在低浓度时，只有一个结合位点，一分子HAS结合一分子绿原酸：高浓度时，存在多个结合位点。结合的主要部位在HAS的IIA区域。但是绿原酸在体内的血浆蛋白结合率仍不清楚。

代谢：绿原酸进入生物体后发生了广泛的代谢，通过体内外试验，结合排出体外的代谢产物推测绿原酸在体内的生物转化。绿原酸在肠道和肝脏均发生生物转化，Keiko Azuma比较了大鼠灌胃与腹腔注射绿原酸后血浆中血药浓度，结果灌胃给药的血浆中未检测到绿原酸原型，而腹腔注射给药血浆中绿原酸原型浓度高，可见少量代谢物，由此说明肠道是绿原酸代谢的主要部位。Geoff等体外实验和Goodwin等体内实验表明肠道菌群是造成绿原酸水解的主要因素，绿原酸被酯酶水解为咖啡酸和奎尼酸，咖啡酸和奎尼酸随之发生进一步代谢。透过肠道屏障的绿原酸、咖啡酸和奎尼酸进一步在肝脏中经甲基化反应、氧化反应、还原反应、结合反应4 个途径进行进一步的代谢。

排泄：血浆中绿原酸及其代谢产物主要通过肾脏排泄。口服给药则主要以代谢产物的形式随尿排出，其中马尿酸所占的比例最高约占绿原酸及其代谢产物总量的一半；静脉给药后，绿原酸在大鼠体内呈二室模型分布，生物半衰期约t_1/2为0.20h。绿原酸有两种排泄途径：在直肠中，绿原酸分解为3,4-二羟基肉桂酸和奎宁酸，前者继续分解为肉桂酸、苯基丙酸，后者则转化为苯甲酸，这些代谢产物均随粪便排出体外；在肾脏中，绿原酸分解为3,4-二羟基肉桂酸和奎宁酸，前者转化为3,4-二羟基苯甲酸和3-甲氧基-4-羟基肉桂酸，二者均转化为3-氧基-4-羟基苯甲酸，由小肠代谢的产物苯甲酸继续在肾脏中转化为苯甲酰氨基乙酸，这些在肾脏转化的代谢化合物均可进入膀胱随尿排出体外，其中苯甲酰氨基乙酸在排泄物中占近50％。